РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР: ЛСР-006141/10-100215
Торговое название: Экватор®
Международное непатентованное или группировочное название: амлодипин + лизиноприл &
Лекарственная форма: таблетки
СОСТАВ
Каждая таблетка содержит
действующие вещества:
амлодипина безилат 13,88 мг, эквивалентно 10,00 мг амлодипина и лизиноприла дигидрат 21,76 мг, эквивалентно 20,00 мг лизиноприла;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101 181,08 мг, целлюлоза микрокристаллическая 12 173,28 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 8,00 мг, магния стеарат 2,00 мг.
ОПИСАНИЕ
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета. На одной стороне гравировка CF3.
Фармакотерапевтическая группа: гипотензивное средство комбинированное (ангиотензинпревращающего фермента ингибитор и блокатор «медленных» кальциевых каналов)
Код АТХ: С09ВВ03
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества; лизиноприл и амлодипин.
Лизиноприл относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая концентрацию брадикинина - сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление (АД), пред- и постнагрузку, давление в лёгочных капиллярах, не влияет на частоту ритма сердца, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, повреждённого в результате гипергликемии.
Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда, не осложнённого сердечной недостаточностью.
Гипотензивный эффект наблюдается через 1 ч после приёма препарата внутрь, достигая максимума через 6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 ч. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома «отмены» с резким повышением АД не возникает.
Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина.
Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.
Амлодипин - блокатор «медленных» кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, в большей степени, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, АД. Оказывает антиангинальное действие за счёт расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, т.к. не вызывает рефлекторной тахикардии. Вероятно, за счёт расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповреждённых (особенно при вазоспастической стенокардии) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.
Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антисклеротическое и кардиопротективное действия при ишемической болезни сердца. Его применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ст. по классификации NYHA).
Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 раз в сутки. Более чем на 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении «сидя» и «лёжа». Действие развивается постепенно, через 2-4 ч после приёма. Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.
Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет концентрацию плазменных липидов. Может назначаться больным с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, блокатор «медленных» кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.
Фармакокинетика
Лизиноприл, в отличие от других ингибиторов АПФ не требует активации в печени, в неизмененном виде попадает в системное кровообращение и через 6 ч после приёма внутрь достигает максимальной концентрации в крови (90 нг/мл). Абсорбция 30% (6-60%), биодоступность 29%. Вступает в связь исключительно с АПФ, не метаболизируется, выводится с мочой в неизмененном виде, период полувыведения 12,6 ч. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Больным с почечной недостаточностью назначают в меньших дозах из-за нарушенной выделительной функции почек; диализируется.
После приёма внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта и через 6-10 ч достигает максимальной концентрации. Равновесная концентрация достигается на 7-8 сутки регулярного приёма. Биодоступность 64-80%. Объем распределения приблизительно 20 л/кг. Связь с белками плазмы крови - 95-98%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Обладает эффектом «первичного прохождения», интенсивно метаболизируется в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит. 10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% - в виде метаболитов, 20-25% - в виде метаболитов с желчью через кишечник; проникает в грудное молоко.
Общий клиренс 500 мл/мин. Выведение состоит из двух фаз, период полувыведения конечной фазы 35-50 ч; не анализируется. Период полувыведения при артериальной гипертензии - 48 ч, у пожилых пациентов до 65 ч, при печеночной недостаточности до 60 ч.
У молодых и у пожилых пациентов время достижения максимальной концентрации в плазме примерно одинаково. У пожилых пациентов, клиренс амлодипина несколько ниже, период полувыведения и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) выше. Коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.
Взаимодействие между амлодипином и лизиноприлом, входящими в состав препарата Экватор®, маловероятно. AUC, время достижения и величины максимальной концентрации, периоды полувыведения не претерпевают изменении по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Приём пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих действующих веществ делает возможным приём препарата 1 раз в сутки.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Эссенциальная гипертензия (больным, которым показана комбинированная терапия).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата или к другим ингибиторам АПФ и производным дигидропиридина; ангионевротический отек в анамнезе, в том числе вызванный применением других ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек; гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тяжелая артериальная гипотензия; кардиогенный шок; сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней); нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); беременность; период лактации; возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе) двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, выраженная брадикардия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, лёгкая или умеренная степень артериальной гипотензии, тяжёлые аутоиммунные заболевания (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почек, диета с ограничением натрия, пожилой возраст, почечная и/или печеночная недостаточность, синдром слабости синусового узла (СССУ), артериальная гипотензия.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Экватор® не рекомендуется применять в течение всего периода беременности, так как нельзя исключить вероятность риска тератогенеза и фетотоксичности (сниженные функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия), Нет данных хорошо контролируемых клинических исследований о применении Экватора® у беременных.
После выявления беременности прием Экватора® следует немедленно прекратить. Пациентки, планирующие беременность, должны обратиться к врачу, чтобы он мог рекомендовать препараты с доказанной безопасностью во время беременности.
Экватор® не рекомендуется применять во время лактации, поскольку лизиноприл может выделяться с материнским молоком. Нет сведений о проникновении амлодипина в грудное молоко.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза - одна таблетка Экватора® ежедневно. Максимальная суточная доза - одна таблетка Экватора®.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для определения оптимальной стартовой и поддерживающей дозы для пациентов с почечной недостаточностью дозы необходимо титровать и определять в индивидуальном порядке, используя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 и 10 мг соответственно. Во время лечения Экватором® необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек прием Экватора® необходимо отменить и заменить его на монопрепараты в адекватных дозах.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Выведение амлодипина может быть замедлено у пациентов с нарушением функции печени. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат Экватор® следует назначать с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью.
Пожилые пациенты (старшие 65 лет)
В клинических исследованиях по эффективности и безопасности амлодипина или лизиноприла у пациентов пожилого возраста изменении не выявлено. Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, используя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 и 10 мг соответственно.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные эффекты, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в случаях приёма каждого компонента отдельно. Наиболее часто: головная боль (8%), сухой кашель (5%) и головокружение (3%). Возможны: слабость, диарея, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожный зуд, кожная сыпь, отёк лодыжек, покраснение кожи лица, боль в груди, артралгия (1-3%). Частота прочих побочных эффектов - менее 1%.
При повышенной чувствительности возможно развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и гортани (0,1%). В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, азота мочевины, активности «печеночных» ферментов и билирубина крови, особенно при заболевании почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (воздействие ингибитора АПФ), тромбоцитопения, эритроцитопения, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, усиленное сердцебиение, тахикардия, вероятно, в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, инсульта, ортостатическая гипотензия, васкулит, развитие или усугубление сердечной недостаточности
Со стороны пищеварительного тракта: нарушение функции кишечника, сухость во рту, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, гиперплазия десен, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, жажда, гастрит.
Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, алопеция.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, дизурия, полиурия, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, импотенция.
Со стороны иммунной системы: волчаночноподобный синдром с появлением антинуклеарных антител, увеличением скорости оседания эритроцитов (СОЭ) и артралгией; миалгия; много формная эритема; лихорадка.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная сонливость, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, астения, лабильность настроения, спутанность сознания, ощущение жара и «приливов» крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, обморок, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, бессонница, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, судороги, апатия, ажитация, атаксия, амнезия.
Со стороны костно-мышечной системы: судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, миастения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит.
Прочие: звон в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, дерматит, паросмия, ксеродермия, нарушение пигментации кожи.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы; передозировка может привести к избыточной периферической вазодилатации с выраженным снижением АД, острой сосудистой недостаточности, нарушению водно-электролитного баланса, почечной недостаточности, гипервентиляция, тахикардии, брадикардии, головокружению, тревоге и кашлю.
Лечение: симптоматическая терапия, контроль сердечной деятельности, АД, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости - его коррекция. При выраженном снижении АД, больному придают горизонтальное положение с приподнятыми ногами; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на внутривенное введение кровезаменителей может потребоваться введение периферического вазопрессора (допамина) для поддержки кровообращения. Внутривенное введение кальция глюконата может оказать положительное влияние на обратное развитие эффектов, вызванных блокадой кальциевых каналов. При необходимости - внутривенное введение ангиотензина II.
Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь.
Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа, однако сильная связь с белками крови делает диализ амлодипина неэффективным.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Лизиноприл
Вещества, влияющие на концентрацию калия: калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид и триамтерен), пищевые добавки с калием, калийсодержащие заменители соли и другие медицинские препараты, приводящие к повышению уровня калия в сыворотке крови (например, гепарин) могут привести к гиперкалиемии при сочетании с ингибиторами АПФ, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и другими заболеваниями почек в анамнезе. При назначении лекарственного препарата, влияющего на концентрацию калия, одновременно с лизиноприлом, следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Поэтому одновременное назначение должно быть тщательно обосновано и произведено с особой осторожностью и регулярным контролем как уровня калия в сыворотке крови, так и функции почек. Калийсберегающие диуретики можно принимать совместно с Экватором® только при условии медицинского контроля.
Диуретики: в случае назначения диуретика пациенту, получающему Экватор®, гипотензивный эффект, как правило, усиливается, необходимо с особой осторожностью принимать Экватор® в сочетании с диуретиками.
Лизиноприл смягчает калийуретический эффект диуретиков.
Другие антигипертензивные препараты: одновременный прием этих препаратов может усилить гипотензивный эффект Экватора®. Одновременный прием с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами может привести к большему снижению АД.
Трициклические антидепрессанты/ антипсихотические средства/ средства для общей анестезии/ наркотические анальгетики: Одновременный прием с ингибиторами АПФ может привести к большему снижению АД.
Этанол усиливает гипотензивный эффект.
Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики или иммунодепрессанты (системные глюкокортикостероиды) могут привести к повышенному риску развития лейкопении при одновременном применении с ингибиторами АПФ.
Антациды и колестирамин при одновременном приеме с ингибиторами АПФ снижают биодоступность последних.
Симпатомиметики могут уменьшить гипотензивный эффект ингибиторов АПФ; необходимо проводить тщательной контроль достижения желаемого эффекта.
Гипогликемические препараты: при одновременном приеме ингибиторов АПФ и гипогликемических лекарственных препаратов (инсулинов и гипогликемических средств для приема внутрь) может повышаться вероятность снижения концентрации глюкозы в крови и риск гипогликемии. Наиболее часто этот феномен наблюдается во время первой недели комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): длительное введение НПВП, включая высокие дозы ацетилсалициловой кислоты более 3 г/сутки, может снизить гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Аддитивный эффект от приема НПВП и ингибиторов АПФ проявляется в повышении уровня калия в сыворотке крови и может привести к ухудшению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы. Очень редко возможно развитие острой почечной недостаточности, особенно у пожилых пациентов и пациентов в состоянии дегидратации.
Литий: выведение лития может быть замедлено во время одновременного приема с ингибиторами АПФ и поэтому следует контролировать концентрацию лития в сыворотке крови в этот период. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты золота: при одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) внутривенно, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.
Амлодипин
Ингибиторы изофермента CYP3А4: исследования среди пожилых пациентов показали, что дилтиазем подавляет метаболизм амлодипина, вероятно, через CYP3А4 (концентрация в плазме повышается практически на 50% и эффект амлодипина увеличивается). Нельзя исключить вероятность, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3А4 (т.е. кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повысить концентрацию амлодипина в сыворотке в большей степени, чем дилтиазем. Одновременное применение следует проводить с осторожностью.
Индукторы изофермента CYP3А4: одновременное введение с противоэпилептическими средствами (например, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, фосфенитоином, примидоном), рифампицином, растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный/Hypericum perforatum, может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Показан клинический контроль с возможной коррекцией дозы амлодипина во время лечения с индукторами изофермента CYP3А4 и после их отмены. Одновременное применение следует проводить с осторожностью.
В качестве монотерапии амлодипин хорошо сочетался с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, средствами для общей анестезии, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно действующими нитратами, сублингвальным нитроглицерином, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидными препаратами (алюминия гидроксид, магния гидроксид), симетиконом, циметидином, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.
Амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.
Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.
Возможно снижение гипотензивного эффекта Экватора при одновременном приеме с эстрогенными средствами, адреностимуляторами.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, могут способствовать его значительному удлинению.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Артериальная гипотензия
Выраженное снижение АД с развитием клинических симптомов может наблюдаться у пациентов со снижением объема циркулирующей крови и/или содержания натрия вследствие приема диуретиков, потери жидкости или по другим причинам, например при обильном потоотделении, длительной рвоте и/или диарее. В случае артериальной гипотензии пациента следует уложить и восполнить потерю жидкости (внутривенное вливание 0,9% раствора натрия хлорида) при необходимости. Предпочтительно, чтобы восстановление потери жидкости и/или натрия было проведено до начала терапии Экватором®. Необходимо мониторировать АД после приема начальной дозы.
Аортальный и митральный стеноз
Как и все сосудорасширяющие препараты, Экватор® следует назначать с осторожностью пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка и стенозом митрального клапана.
Нарушение функции почек
У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без выраженных проявлений реноваскулярных заболеваний наблюдали повышение содержания креатинина и мочевины в сыворотке крови, в большинстве случаев минимальное или транзиторное, более выраженное при одновременном приеме ингибиторов АПФ и диуретика. Это наиболее характерно для пациентов с заболеваниями почек в анамнезе.
Для определения оптимальной поддерживающей дозы, необходимо режим дозирования определять в индивидуальном порядке, используя отдельно лизиноприл и амлодипин, с одновременным мониторированием функции почек. Экватор® показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 и 10 мг соответственно.
В случае снижения функции почек прием Экватора® необходимо отменить и заменить его на монотерапию препаратами в адекватных дозах. Кроме того, может потребоваться снижение дозы или отмена диуретиков.
Ангионевротический отек
Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани зарегистрированы у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, включая лизиноприл. В этих случаях прием Экватора® следует немедленно прекратить и за пациентом вести тщательное медицинское наблюдение до полного исчезновения симптомов.
Отеки лица, губ и конечностей обычно проходят самостоятельно, тем не менее, для уменьшения выраженности симптомов следует применять антигистаминные препараты.
Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. При выявлении отека языка, глотки или гортани, которые являются причиной обструкции дыхательных путей, необходимо срочно начать мероприятия неотложной помощи. К надлежащим мерам относятся: подкожное введение 0,3-0,5 мг или медленное внутривенное введение 0,1 мг 0,1% раствора эпинефрина (адреналина), с последующим внутривенным введением глюкокортикостероидов и антигистаминных препаратов и одновременным наблюдением за жизненно важными функциями.
У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, редко встречался отек стенки желудочно-кишечного тракта. Эти пациенты предъявляли жалобы на боль в животе (с тошнотой и рвотой или без них); в некоторых случаях предшествующего отека лица не наблюдали и активность С-1 эстеразы была в пределах нормы. Ангионевротический отек диагностирован по данным компьютерной томографии желудочно-кишечного тракта, или после ультразвукового исследования, или при хирургическом вмешательстве, симптомы исчезали после прекращения приема ингибитора АПФ. Отек стенки желудочно-кишечного тракта следует включить в дифференциально-диагностический ряд болей в животе у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ.
Анафилактические реакции у пациентов с гемодиализом
У пациентов, которым проводился гемодиализ через полиакрилнитриловую мембрану (например, AN 69) и которые одновременно получали ингибиторы АПФ, зарегистрированы случаи анафилактического шока, поэтому необходимо избегать такой комбинации. Пациентам рекомендуется применять либо другой вид диализной мембраны, либо гипотензивный препарат другого класса.
Анафилактические реакции у пациентов во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП)
Редко у пациентов, получавших ингибиторы АПФ во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) декстрана сульфатом, развивались жизнеугрожающие анафилактические реакции. Такие реакции предотвращали путем отмены приема ингибиторов АПФ перед каждой процедурой афереза.
Десенсибилизация от осиного или пчелиного яда
Иногда у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, при десенсибилизации ядом перепончатокрылых (например, ос или пчел) развивались анафилактические реакции. Такие жизнеугрожающие ситуации можно избежать при своевременной отмене ингибиторов АПФ.
Гепатотоксичность
В редких случаях прием ингибиторов АПФ сопровождался синдромом, который начинался с холестатической желтухи или гепатита и перерастал в фульминантный некроз печени и в нескольких случаях привел к летальному исходу. Механизм этого синдрома неясен Пациентам, получающим Экватор®, и у которых развивается желтуха или наблюдается повышение активности «печеночных» ферментов, следует отменить Экватор® с последующим наблюдением за их состоянием.
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина удлинён. В настоящий момент рекомендации по режиму дозирования не разработаны, в связи с чем, данный медицинский препарат следует назначать с осторожностью, предварительно определив ожидаемую пользу и потенциальный риск лечения
Гематологическая токсичность
В редких случаях у пациентов, получавших ингибиторы АПФ, зарегистрированы нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения встречается редко. Нейтропения и агранулоцитоз являются обратимыми и исчезают после отмены ингибитора АПФ. Экватор® следует применять с особой осторожностью у пациентов с коллагенозом сосудов, при проведении иммуносупрессивной терапии, во время лечения аллопуринолом или прокаинамидом или при сочетании этих отягощающих факторов, особенно при наличии предшествующего нарушения почечных функций. У некоторых из этих пациентов развились серьезные инфекционные заболевания, которые в нескольких случаях не подверглись коррекции при антибиотикотерапии. При назначении Экватора® рекомендуется периодически контролировать уровень лейкоцитов у таких пациентов, а также предупредить их о необходимости сообщать о появлении первых признаков инфекционного заболевания.
Кашель
Во время применения ингибиторов АПФ часто регистрировали кашель. Как правило, кашель непродуктивный, постоянный и прекращался после отмены препарата. При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.
Хирургическое вмешательство/ общая анестезия
У пациентов, которым проводится обширное оперативное вмешательство или во время общей анестезии препаратами, приводящими к артериальной гипотензии, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II после компенсаторного выброса ренина. Если развивается артериальная гипотензия, вероятно в результате приведенного выше механизма, можно провести коррекцию увеличением объёма циркулирующей крови.
Пожилые пациенты
Пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек следует провести коррекцию дозы Экватора®.
Гиперкалиемия
У некоторых пациентов, получавших ингибиторы АПФ, наблюдали повышение уровня сывороточного калия. Группу риска по развитию гиперкалиемии составляют пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, острой сердечной недостаточностью, дегидратацией, метаболическим ацидозом или при одновременном приеме калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок с калием, калийсодержащих заменителей соли или любых других медицинских препаратов, приводящих к повышению уровня калия в сыворотке крови (например, гепарина). При необходимости одновременного приема с вышеперечисленными препаратами необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы.
Экватор не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
ВЛИЯНИЕ ПРЕПАРАТА НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И МЕХАНИЗМАМИ
Экватор® может повлиять на способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами. Преимущественно в начале лечения могут возникать преходящие артериальная гипотензия и головокружение. Поэтому в начале лечения рекомендуется избегать управлять транспортными средствами, работать с механизмами и выполнять другую работу, требующую концентрации внимания.
В данной статье мы познакомимся с таким препаратом, как Экватор . С его биологическими воздействиями на организм (воздействия при различных этапах развития, передозировка, осложнения). С инструкцией по применению. С отзывами о таблетках и их производными аналогами, которые широко распространены во всем мире. Чем заменить таблетки Экватор. Какие существуют российские аналоги.
Экватор применяют 1 раз в течение суток в любое время суток по одной таблетке.
Для различных дозировок есть особые указания.
Экватор выпуска 5 мг + 10 мг:
Обязательное условие – прекратить курс диуретиков за пару дней до начала употребления препарата Экватор. Иначе может возникнуть различные дисбалансы в накоплении калия в крови. Если же никаким образом нельзя прекратить их прием, то необходимо сократить дозу Экватора до половины таблетки в течение суток, обеспечивая постоянный контроль за пациентом.
Экватор выпуска 10 мг + 20 мг:
Прием Экватора может вызвать резкое понижение артериального давления у людей, которые болеют гипонатриемией (уровень содержания калия в плазме крови ниже 130 ммоль/л) или же имеют проблемы с циркуляцией крови вследствие употребления диуретиками.
Если у больного возникнет гипотоническое состояние
, нужно срочно положить его на горизонтальную поверхность, предварительно расслабив все мышцы. При необходимо ввести определенную дозировку физического раствора поваренной соли NaCl с концентрацией около 3% для восстановления уровня ОЦК (объема циркуляции крови).
Во время употребления препарата Экватор постоянно необходимо контролировать уровень артериального давления у пациентов. Особое внимание уделить тем пациентам, кто болеет гипонатриемией.
При возникновении у пациентов патологий , которые связаны с сужением аорты или гипертрофией сердечной мышцы, применение препарата следует контролировать. Также следить за состоянием артериального давления.
При приеме препарата Экватор могут возникнуть проблемы, связанные с нарушением функционирования почек, поскольку он может воздействовать на их функционирование из-за наличия в нем лизиноприла и амлодипина.
Так как есть вероятность появления агранулоцитоза из-за содержания в препарате сверхактивных веществ, которые оказывают влияние на функцию кроветворения, нужно постоянно контролировать все показатели крови. Желательно сдавать анализы через каждые 6 месяцев.
Для людей старше 65 лет дозировку препарата надо подбирать с учетом индивидуальных особенностей организма, связанных со способностью выводить лизиноприл и амлодипин из организма.
Ограничить в употреблении препарата Экватор людям с нарушением почечной системы.
Возможность появления различных аллергических реакций на вспомогательные и активные вещества в препарате Экватор. Чтобы не возникли различные реакции, курс необходимо прекратить с первыми же появлениями и обратиться к специалисту.
Возможность появления неуправляемой гипотензии. По этой причине необходимо воздержаться от вождения после употребления препарата Экватор.
Чтобы не возникли различные проблемы , связанные с кровоточивостью и гиперплазией десен, нужно посетить стоматолога перед употреблением препарат.
Препарат Экватор может вызвать множество побочных действий:
Нужно осторожно употреблять препарат Экватор с другими диуретиками из-за резкого повышения уровня калия в крови. Может усилиться гипотензивный эффект при употреблении различных препаратов, напоминающих по своей структуре Экватору. С нитроглицерином резко может понизиться артериальное давление. Этот же эффект появится при употреблении других антипсихотических препаратов.
Дозировку таблеток Экватор нужно контролировать ежедневно, иначе могут возникнуть следующие осложнения:
При передозировке амлодипина могут возникнуть такие симптомы:
Резкое снижение артериального давления, тахикардия, с развитием различных шоковых ударов, которые могут привести к летальному исходу.
В таком случае следует незамедлительно промыть желудок, выпить активированный уголь, который отлично подойдет в качестве адсорбента. Чтобы восстановить состояние, необходимо выпить сосудосуживающие вещества.
При передозировке лизиноприла могут возникнуть такие симптомы:
Как и с амлодипином, резкое снижение давления. Появится сонливость, сухость во рту, различные проблемы, связанные с задержкой в организме ненужных элементов, психическая нестабильность, раздражительность.
В такое случаи необходимо принять горизонтальное положение промыть желудок.
Приобрести препарат Экватора любой формы выпуска возможно только лишь по рецепту врача:
Оба компонента можно также встретить в препарате Эквакард. Его можно купить уже от 123 рублей .
Дозировка немного другие:
Вторым аналог, по праву, считается Лизиноприл . Но в нем содержится только лизиноприл. Этот препарат гораздо дешевле. Можно приобрести его от 40 рублей .
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
Фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
От «____» ______________20___г.
№ __________________
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ЭКВАТОР®
Торговое название
Экватор®
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества
- амлодипина 5 мг (в виде 6,94 мг амлодипина безилата) и лизиноприла 10 мг (в виде 10, 88 мг лизиноприла дигидрата)
вспомогательные вещества:
магния стеарат, натрия крахмала гликолат (тип А), целлюлоза микрокристаллическая
Описание
Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «А + L» на другой стороне с диаметром
(8 ± 0.1) мм.
Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивное средство комбинированное ангиотензинпревращающего фермента ингибитор и блокатор «медленных» кальциевых каналов)
Код АТС C 09 BB
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лизиноприл после приема внутрь в неизменном виде поступает в системный кровоток. Пиковая концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов после приема. Биологическая доступность препарата составляет 29 %. Связывается исключительно с АПФ. Не подвергается метаболизму, выводится с мочой в неизменном виде. Период полувыведения 12,6 часов. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект.
При почечной недостаточности выведение лизиноприла замедляется, поэтому необходимо снижение дозы препарата. Лизиноприл подвергается гемодиализу.
Амлодипин после приема внутрь медленно и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на его всасывание. Пиковая концентрация в плазме крови достигается через 6-10 часов после приема. Биологическая доступность амлодипина составляет около 64-80 %. Связывание с белками крови - 95-98 %. Большая часть метаболизируется в печени до неактивного метаболита. С мочой выводится около 10 % в неизменном виде, и 60 % - в виде метаболитов. Период полувыведения конечной фазы, в среднем, 35-50 часов. Устойчивая концентрация (steady-state) достигается после 7-8 суток приема. Амлодипин не подвергается гемодиализу.
При применении в обычных дозах переносимость молодыми и пожилыми пациентами одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.
При нарушениях функции печени период полувыведения амлодипина увеличивается.
При нарушениях функциях почек, степень поражения не влияет на концентрацию амлодипина в плазме крови.
Длительная циркуляция в организме обоих активных веществ делает возможным прием препарата один раз в сутки.
Фармакодинамика
Экватор® - комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества. Первое действующее вещество, лизиноприл, относится к группе ингибиторов АПФ; он снижает уровни ангиотензина-II и альдостерона в плазме крови и одновременно повышает уровень сосудорасширяющего брадикинина. Под его действием снижается периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление, а минутный объем может увеличиваться. Частота сердечных сокращений не меняется, но при этом возможно усиление кровотока в почках. У больных с гипергликемией лизиноприл участвует в восстановлении нарушенной эндотелиальной функции.
Антигипертензивное действие наблюдается через 1 час после приема, максимум действия достигается через 6 часов после приема. Продолжительность действия составляет 24 часа и зависит от принятой дозы. При длительном лечении эффективность лизиноприла не снижается. При резком прекращении терапии синдрома отмены с резким повышением артериального давления не возникает (rebound effect).
Хотя первичное действие лизиноприла осуществляется через систему ренин-ангиотензин-альдостерон, он эффективен и при низком уровне ренина.
Лизиноприл, помимо прямого действия на артериальное давление, улучшает гемодинамику в гломерулах почек и снижает выделение альбумина. В контролируемых исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом не наблюдалось изменения уровня глюкозы в крови или увеличения частоты случаев гипогликемии.
Второе действующее вещество Экватора® - амлодипин, антагонист кальция, производное дигидропиридина.
Амплодипин препятствует прохождению ионов кальция через клеточную мембрану в мышечные волокна сердца и гладкой мускулатуры стенок сосудов. Под его действием снижается тонус сосудов (артериол) и периферическое сосудистое сопротивление. Вследствие расширения артериол и снижения сердечной постнагрузки амлодипин оказывает антиангинальное действие. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, т.к. не вызывает рефлекторную тахикардию. Вероятно, за счет расширения коронарных сосудов (артерии и артериолы) увеличивает снабжение кислородом неповрежденного и ишемизированных участков миокарда. В связи с тем, что амлодипин, после приема внутрь быстро всасывается, широко распределяется в организме и медленно выводится, обеспечивается его продолжительное действие, позволяющее принимать препарат один раз в сутки.
Амлодипин в одноразовой суточной дозе клинически достоверно снижает артериальное давление более чем на 24 в положении сидя и лежа.
Действие амлодипина развивается постепенно, поэтому вероятность острой гипотонии мала.
Амлодипин не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровень липидов в плазме крови.
Препарат можно назначать пациентами с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так блокатор медленных кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать ренин - ангиотензин - альдостероновую систему (RAS). Ингибитор АПФ блокирует этот процесс, нормализует реакции на нагрузку солями.
Показания к применению
Эссенциальная гипертония
Способ применения и дозы
Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Доза препарата для пациентов, не получающих иные антигипертензивные препараты - 1 таблетка в сутки. Максимальная суточная доза - 2 таблетки/сутки. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.
При почечной недостаточности необходимо снизить начальную дозу препарата, т.к. выведение лизиноприла осуществляется почками. Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции пациента, во время терапии требуется регулярный контроль функции почек, уровня калия и натрия в крови.
При заболеваниях печени выведение амлодипина из организма может замедляться. Точно определенной дозы не установлено, применение препарата у этой категории пациентов требует особой осторожности.
Побочные действия
Головокружение, головная боль, сонливость
Сухой кашель, прекращающийся при отмене препарата
Слабость, диарея, тошнота, рвота, изменение вкуса
Ортостатическая гипотония
Зуд, кожные высыпания, отеки, покраснение кожи лица
Боли в грудной клетке, спине, артралгии, миалгии
Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, надгортанника и гортани
Агранулоцитоз, незначительное снижение уровня гемоглобина и гематокрита при длительном применении препарата
Гиперкалиемия
Повышение уровня креатинина, остаточного азота, повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина в сыворотке крови, особенно, если в анамнезе присутствуют заболевание почек, сахарный диабет или реноваскулярная гипертония
Тахикардия (вероятно в результате чрезмерной гипотонии у пациентов с повышенным риском инфаркта миокарда и инсульта мозга)
Нарушение пищеварения, сухость во рту, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, гипертрофированный гингивит
Отеки, потоотделение
Кожный зуд, алопеция
Нарушение функции почек, уртикария, полигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, импотенция
Очень редко
Антитела против нуклеиновых кислот, повышение СОЭ, суставные боли
Мультиформная (экссудативная) эритема
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующим и вспомогательным веществам препарата
Гиперчувствительность к производным дигидропиридина
Ангионевротический отек на фоне предыдущей терапии ингибиторами АПФ в анамнезе
Наследственный или идиопатический ангионевротический отек
Выраженная гипотензия
Шок, в том числе кардиогенный
Обструкция выходного тракта левого желудочка (значительный стеноз аорты или митрального клапана)
Гипертрофическая кардиомиопатия
Беременность и период лактации
Детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Применять с особой осторожностью:
С калийсберегающими диуретиками (например: спиронолактон, амилорид, триамтерен), с калием и пищевой солью, содержащей калий. В этом случае может сформироваться гиперкалиемия, особенно при сниженной функции почек, поэтому препарат можно принимать после тщательной оценки лечащего врача, при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функциональных показателей почек.
Применять с осторожностью:
С диуретиками: может отмечаться резкое снижение артериального давления
С другими антигипертензивными средствами (аддитивное действие).
С нестероидными противовоспалительными средствами (может снижаться анти-гипертензивное действие).
С солями лития (может снижаться степень выведения лития, поэтому уровень лития в плазме крови необходимо регулярно контролировать).
Лизиноприл уменьшает выведение калия при приеме диуретиков.
С амлодипином взаимодействия не известны.
Особые указания
Может наблюдаться значительная симптоматическая гипотония у пациентов с гипонатриемией и/или гиповолемией, в связи с приемом диуретиков или потерей большого количества жидкости по иной причине (интенсивное потоотделение, длительная рвота, диарея). При появлении гипотонии больному необходимо придать горизонтальное положение и, при необходимости, восполнить жидкость (ввести физиологический раствор).
При стенозе аорты или гипертрофической кардиомиопатии, как и все препараты, расширяющие сосуды, Экватор® следует применять с осторожностью, из-за сужения устья кровеносных сосудов.
Нарушение функции почек
При стенозе почечной артерии (особенно, двустороннем, или при стенозе артерий единственной почки), гипонатриемии и/или гиповолемия, а также в случае недостаточности кровообращения, прием лизиноприла может вызвать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточности, обратимую после прекращения терапии.
Как прием любого препарата группы ингибиторов АПФ, так и прием Экватора® может вызвать ангионевротический отек лица, конечностей, губ, надгортанника и гортани. В этом случае необходимо немедленно прервать прием препарата и установить врачебное наблюдение за пациентом до полного исчезновения симптомов. Отек, локализованный на лице, губах и конечностях, обычно спонтанно исчезает, но для уменьшения интенсивности симптомов применяют антигистаминные препараты.
Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу. Отек языка, надгортанника или гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей, и требует немедленного медикаментозного вмешательства: введение подкожно 0,1% раствора адреналина в дозе 0,3-0,5 мл (0,3-0,5 мг) или внутривенно, медленно, 0,1 мл (0,1 мг) после чего необходимо ввести глюкокортикоиды, антигистаминный препарат под контролем жизненно важных функций организма.
При обширных хирургических вмешательствах, а также при проведении анестезии препаратами, вызывающими гипотонию, лизиноприл предупреждает вторичное образование ангиотензина-II после компенсаторного освобождения ренина. Гипотонию, которая наблюдается в этом случае, можно устранить введением физиологического раствора.
Проведение гемодиализа мембраной из полиакрилнитрила (например, AN 69) пациенту, получающему ингибитор АПФ, может спровоцировать анафилактический шок, поэтому следует избегать их одновременного применения. Следует применять мембрану другого типа или другое антигипертензивное средство.
При применении стандартной дозы обоих активных ингредиентов в пожилом возрасте отмечался их более высокий уровень в плазме крови, поэтому дозу препарата таким пациентам необходимо устанавливать с осторожностью, хотя в эффективности не отмечалось значительной разницы у молодых и пожилых пациентов.
При поражении печени период полувыведения амлодипина возрастает. В связи с тем, что нет точных данных, препарат необходимо применять с осторожностью, с индивидуальной оценкой пользы и риска терапии.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат может влиять на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, особенно в начале лечения, когда риск развития артериальной гипотонии более вероятен. Доза и режим дозирования, при которых можно управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, устанавливаются индивидуально.
Передозировка
Симптомы: выраженное расширение периферических сосудов, сопровождающееся чрезмерным снижением артериального давления и рефлекторной тахикардией.
Лечение: симптоматическая терапия, промывание желудка. При выраженной гипотонии пациенту придают положение лежа, нижние конечности необходимо приподнять и ввести внутривенно заместительные растворы для инфузий. При недостаточности проводимой терапии необходимо принять сосудосуживающие средства (вазопрессоры) периферического действия, если их применение не противопоказано. Для прерывания блокировки канальцев кальция можно ввести внутривенно глюконат кальция.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции.
Устойчивое повышение давления выше 140/90 мм.рт.ст. называют артериальной гипертензией.
Это опасное состояние, при котором пациентов беспокоит головная боль, проблемы со сном, слабость и повышенная утомляемость.
Осложнением болезни может стать гипертонический криз, развитие сердечной недостаточности, инсульт или инфаркт.
Избежать осложнений можно, если принимать антигипертензивные препараты . Врачи часто рекомендуют средство «Экватор».
Указанный препарат эффективно снижает артериальное давление, общее переферическое сосудистое сопротивление. Кроме того при приеме «Экватора» артерии расширяются интенсивнее, чем вены. Это средство увеличивает минутный объем перекачиваемой крови.
При длительном приеме улучшается кровоснабжение участков миокарда , пострадавших от ишемии. Гипертрофические изменения в стенках миокарда и артериях резистивного типа уменьшаются.
Какие именно необходимо пить таблетки должен сказать врач. В продаже можно найти «Экватор» 10 мг/5 мг, 20мг/10мг или 20 мг/5 мг. Маркировка указывает на соответствующее содержание лизиноприла и амлодипина в составе.
Таблетки пакуются в блистеры по 10 шт. В коробке их может быть от 1 до 6.
Лизиноприл является ингибитором АПФ. Этот класс медикаментов позволяет увеличить продолжительность жизни у пациентов, которые страдают от сердечной недостаточности в хронической форме.
Амлодипин является блокатором медленных кальциевых канальцев. Он оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.
Назначают средство тем пациентам, у которых была диагностирована эссенциальная артериальная гипертензия.
«Экватор» рекомендуют тем, кому необходима комбинирования терапия. При его приеме давление понижается через час. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается через 6 часов после употребления средства. Продолжительность действия – 24 часа.
Пьют таблетки вне зависимости от приема пищи раз в сутки. Запивать их необходимо большим количеством воды. Время приема пациент может выбирать самостоятельно.
При почечной недостаточности дозировку подбирают индивидуально, проверяя реакцию организма на лизиноприл и амлодипин.
Если оптимальная доза данных лекарственных веществ составляет:
Также желательно обследовать и пожилых пациентов перед назначением препарата.
Видео: "Ингибиторы АПФ - что это такое какие бывают"
При приеме средства «Экватор» надо учитывать особенности входящих в его состав действующих веществ.
Использование лизиноприла в сочетании:
Определенные ограничения существуют для второго компонента - амлодипина.
Не советуют запивать средство «Экватор» грейпфрутовым соком , так как при этом гипотензивный эффект амлодипина повышается.
Осложнения при приеме «Экватора» возникают с той же частотой, как и при использовании отдельно амлодипина и лизиноприла. Обычно побочные эффекты слабо выражены и не требуют отмены лечения.
Прием лизиноприла может стать причиной появления следующих проблем:
Указанные побочные эффекты наступают часто. В редких случаях возможно:
Амлодипин часто становится причиной появления:
Остальные побочные эффекты возникают редко. Пациенты могут столкнуться с появлением:
Учитывая значительный перечень побочных эффектов за пациентом во время лечения необходимо наблюдать.
Некоторым людям нельзя пить таблетки «Экватор». Поэтому перед началом приема необходимо ознакомиться с перечнем противопоказаний.
К ним относят:
С осторожностью назначают средство тем, у кого стеноз почечных артерий, нарушена работа печени, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность. При назначении «Экватора» людям с аутоиммунными заболеваниями соединительной ткани, угнетенном костномозговом кровотворением, сахарным диабетом надо внимательно за ними наблюдать. Также осторожным должен быть врач при назначении данного препарата людям пожилого возраста.
Видео: "Обзор препарата Экватор"
Будущим мамам данный препарат пить запрещено. Лизиноприл проходит через плацентарный барьер и оказывает негативное влияние на плод.
Возможны такие осложнения:
Каких-либо данных о том, как влияет препарат на плод в 1 триместре, нет. Но при обнаружении беременности прием «Экватора» следует сразу прекратить.
Лизиноприл выводится и с грудным молоком. Безопасен ли амлодипин во лактации, не установлено, поэтому пить его не рекомендуют.
Производитель указывает, что препарат должен храниться в недоступном для детей месте. На него не должен попадать свет. Температура хранения – до +25 0С. Таблетки «Экватор» 10мг/5мг хранятся 3 года, 20 мг/5мг – 2 года.
Повышенное давление представляет собой одну из главных проблем цивилизованного мира.
Медики не устают предупреждать о факторах риска развития этого недуга и его последствиях, которые чреваты опасными для жизни человека состояниями, в частности, инфарктом миокарда, инсультом, разрывом аневризмы.
В настоящий момент разработка и производство эффективных медикаментов, устраняющих симптомы гипертонии, является приоритетным направлением в деятельности многих фармакологических компаний.
Благодаря современным технологиям и инновационным разработкам, ученым все-таки удалось создать линейку комбинированных препаратов с однонаправленным действием, которые быстро устраняют основные проявления заболевания и предупреждают возникновение его осложнений.
Среди таких лекарственных средств особого внимания заслуживают таблетки от давления Экватор. Инструкция по применению, при каком давлении рекомендован прием лекарства, противопоказания и побочные эффекты – моменты, которые разберем подробно в данной статье.
Экватор представляет собой комбинированный препарат с гипотензивным эффектом, который обладает выраженным действием, направленным на стойкое понижение артериального давления.
В состав лекарственного средства входят следующие компоненты:
Активное вещество лизиноприл является современным ингибитором ангиотензин превращающего фактора. Этот компонент блокирует процесс превращения ангиотензина I в ангиотензин II в паренхиме почек, что способствует повышению синтеза простагландинов и уменьшает негативное влияние альдостерона на водно-солевой баланс.
Лизиноприл обладает несколькими важными эффектами, обеспечивающими нормальное функционирование сердечнососудистой системы:
Амлодипин – , который тормозит процесс перехода ионов Са в структуры гладкой мускулатуры сердца. Это вещество по своему действию аналогично лизиноприлу, поэтому усиливает его эффекты. Кроме этого, амлодипин обладает выраженными антиангинальными свойствами, что позволяет применять его по отношению к пациентам, страдающим артериальной гипертензией в сочетании с ишемической болезнью сердца.
Среди основных эффектов амлодипина следует выделить:
Экватор назначается пациентам при гипертонической болезни и симптоматическом повышении артериального давления, особенно, если эти состояния сочетаются с хронической сердечной недостаточностью. Сопровождающие таблетки Экватор для нормализации артериального давления отзывы подчеркивают его мягкое действие и редкое развитие побочных эффектов. Оно прекрасно снижает кровяное давление в случае отсутствия эффекта от монокомпонентных препаратов.
Комбинированный препарат Экватор нельзя принимать пациентам, у которых имеется:
Средство следует применять только после назначения врача. С особой осторожностью его нужно использовать пациентам, у которых диагностирован стеноз почечных артерий, недостаточность функции почек и печени, гиперальдостеронизм, гиперкалиемия. Не рекомендуется прием Экватора после пересадки почки.
Нежелательные эффекты от применения Экватора возникают, согласно статистическим исследованиям, крайне редко.
В отдельных случаях, пациенты отмечают появление таких побочных реакций, как:
Возможна также передозировка лекарственным средством, когда у пациента определяется учащенное сердцебиение и резкое снижение кровяного давления. В случае развития подобного состояния необходимо уложить человека в горизонтальном положении и приподнять ему нижние конечности. Коррекция нормальной деятельности сердечно-сосудистой системы производится медикаментозным путем.
Подобные побочные эффекты проходят самостоятельно спустя некоторое время и не приносят больному человеку сильных страданий, поэтому не нуждаются в отмене препарата.
Экватор – оригинальный комбинированный препарат венгерского производства, права на который имеет всемирно известный фармацевтический бренд Гедеон Рихтер. Лекарство выпускается в виде таблеток по 5 и 10 мг.
Таблетки Экватор от давления
Препарат назначается по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в день. Медикаментозное средство лучше принимать с утра и запивать достаточным количеством воды. Прием Экватора не привязан к употреблению пищи.
При неэффективности начальной схемы дозировку средства необходимо повысить, но только после разрешения врача. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. Во время применения Экватора специалисты рекомендуют больным контролировать состояние функции почек, а также уровня калия и натрия в крови.
Лекарство от гипертонии Экватор с осторожностью нужно принимать пациентам, которые употребляют диуретики, так как они могут спровоцировать существенное снижение артериального давления.
Лучше отменить мочегонные средства за 3-4 дня до начала лечения комбинированным медикаментом.
Нельзя совмещать прием антигипертензивного комбинированного препарата Экватор с нестероидными противовоспалительными средствами. Гормональные медикаменты, а особенно эстрогены, способны понижать гипотензивный эффект Экватора, поэтому его не следует принимать женщинам в период менопаузы, которые находятся на заместительной терапии.
Доказано, что одновременное применение комбинированного препарата Экватор и наркотических анальгезирующих средств вызывает усиление гипотензивного эффекта и может спровоцировать резкое снижение артериального давления до критических показателей.
Эквакард – единственный структурный аналог таблеток от давления Экватор. Схожи действием обладают такие препараты, как Амлипин, Гиприл-А, Комбиприл-Кв, Неокард.
– лекарственное средство, которое помогает уменьшить артериальное давление и купировать боль при стенокардии. Эффект наступает через 20 минут после приема таблеток и длится от 4 до 7 часов.
В каких случаях медики назначают препарат Панангин и как правильно его принимать, читайте в материале.
При высоком АД, а также при нарушениях сердечного ритма и приступах панической атаки, зачастую назначают . Пациенты отмечают быстрый и эффективный результат данного средства.
Наглядная инструкция по применению к таблеткам от давления Экватор:
Экватор – эффективное средство коррекции артериального давления, которое действует в тех случаях, когда прием монопрепаратов не оказал положительного терапевтического действия. Про таблетки от давления повышенного Экватор отзывы как врачей, так и пациентов, достаточно высокие. Этот современный медикамент широко используется в медицинской практике и позволяет быстро нормализовать состояние пациентов, страдающих разными видами артериальной гипертензии. Несмотря на эффективность лекарства и относительное отсутствие побочных эффектов от его применения, Экватор имеет целый ряд противопоказаний к использованию, и именно поэтому его прием должен быть согласован с лечащим врачом.
